Артрозан в москве

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Фармстандарт-Лексредства, ОАО (Россия) Фармстандарт-Уфавита, ОАО (Россия)
  • Представительство: Фармстандарт ОАО (Россия)

Артрозан ® — нестероидный антисептический медикамент (НПВП), владеющий антисептическим, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм воздействия связан с ингибированием синтеза простагландинов в конечном результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких нормах, продолжительном использовании и персональных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 понижается. В меньшей стадии действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), принимающую участие в синтезе простагландинов, оберегающих слизистую оболочку ЖКТ и участвующих в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 медикамент менее часто провоцирует эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Отлично впитывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Синхронный приём еды не меняет всасывание медикамента. При применении медикамента внутрь в нормах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны нормам. Равновесные концентрации достигаются на протяжении 3-5 дней лечения. При продолжительном использовании медикамента (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые наблюдаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При использовании нормы 7,5 мг минимальная концентрация (Cmin) составляет 0,4 мкг/мл, предельная конценрация (Сmax) — 1,0 мкг/мл; при применении нормы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Сmax — 2,0 мкг/мл. Почти целиком метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармацевтическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины нормы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей стадии (9% от величины нормы). Изучения in vitro представили, что в настоящем метаболическом превращении значимую роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух иных метаболитов, (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины нормы медикамента), участвует пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Медикамент проходит через гистогематические преграды, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% предельной концентрации в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц старого возраста клиренс медикамента понижается. Объем рассредоточения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней стадии тяжести значительного воздействия на фармакокинетику мелоксикама не производит.

Выводится в эквивалентной пропорции с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной нормы, в моче в неизмененном виде медикамент выявляется только в следовых количествах. Период полувыведения (T1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.

Симптоматическое лечение септических и разрушительных болезней мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);

Медикамент принимают внутрь во время еды в суточной норме 7,5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. По обязательности норма может быть уменьшена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз, остеохондроз и иные септические и разрушительные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При нецелесообразности норма может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. Предельная суточная норма не должна быть больше 15 мг.

У пациентов с увеличенным риском развития второстепенных эффектов, и кроме того у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, располагающихся на гемодиализе, норма не должна быть больше 7,5 мг в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% — преходящее увеличение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или очевидное), стоматит; менее 0,1% — перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1-1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% — шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны ССС: более 1% — периферические отеки; 0,1-1% — увеличение артериального давления, чувство сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия, увеличение концентрации сывороточной мочевины; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов ощущений: менее 0,1% — конъюнктивит, нечеткость зрения.

Раздражающие реакции: менее 0,1% — ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

— гиперчувствительность к мелоксикаму или дополнительным компонентам медикамента; в состав входит лактоза, по этой причине пациенты с редковстречающимися генетическими болезнями, подобными как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать медикамент;

— сердечная недостаточность в степени декомпенсации;

— ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;

— полное или неполное совмещение бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных НПВП ( в т.ч. в анамнезе);

— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;

— септические заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в степени обострения);

— цереброваскулярное кровотечение или другие кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл /мин); возрастающее заболевание почек, в т.ч. доказанная гиперкалиемия;

— детский возраст до 15 лет;

— период грудного вскармливания.

С осмотрительностью: медикамент следует использовать с осмотрительностью у пациентов старого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезнь периферических сосудов, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин; язвенное травмирование желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori. Продолжительное использование НПВП, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия антикоагулянтами (к примеру, варфарин), антиагрегантами (к примеру, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (к примеру, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (к примеру, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны непременно приниматься во внимание при назначении мелоксикама.

Для уменьшения риска развития ненужных явлений со стороны ЖКТ следует применять минимальную результативную норму предельно вероятным коротким курсом.

Противопоказано детям до 15 лет.

Признаки заболевания: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфичных антидотов и антагонистов нет. При передозировке медикамента — промывание желудка, прием активированного угля (на протяжении ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ нерезультативны по причине высокой связи медикамента с белками крови.

— при синхронном использовании с иными нестероидными антисептическими медикаментами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск появления эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;

— при синхронном использовании с гипотензивными медикаментами возможно уменьшение результативности действия последних;

— при синхронном использовании с медикаментами лития возможно прогрессирование кумуляции лития и увеличение его токсического действия (предписывается надзор концентрации лития в крови);

— при синхронном использовании с метотрексатом возрастает второстепенное действие последнего на кроветворную систему (опасность появления анемии и лейкопении, представлен регулярный надзор общего анализа крови);

— при синхронном использовании с диуретиками и циклоспорином нарастает риск развития почечной недостаточности;

— при синхронном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно уменьшение результативности действия последних;

— при синхронном использованиис антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими медикаментами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) повышается риск развития кровотечений (обязателен регулярный надзор показателей свертываемости крови);

— при синхронном использовании с колестирамином убыстряется выведение мелоксикама через ЖКТ;

— при синхронном использовании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина нарастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Противопоказано при хронической почечной недостаточности (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл /мин)) и при возрастающем заболевании почек, в т.ч. доказанной гиперкалиемии.

Использование с осмотрительностью при хронической почечной недостаточности с КК — 30-60 мл/мин.

Использование с осмотрительностью.

Необходимо соблюдать осмотрительность при использовании медикамента пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, располагающимися на антикоагулянтной терапии. У подобных пациентов повышен риск появления эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.

Необходимо соблюдать осмотрительность и контролировать суточный диурез и функцию почек при использовании медикамента у старых и больных с сниженным ОЦК и уменьшённой клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после крупных хирургических операций).

У пациентов с несущественным или умеренным уменьшением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция нормы нет необходимости.

Пациенты, принимающие синхронно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При появлении раздражающих реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) во время лечения нужно в обязательном порядке обратиться к медицинскому специалисту с целью решения вопроса о прекращении приема медикамента.

Мелоксикам, как и иные НПВП, может маскировать признаки заболевания заразных болезней.

Использование мелоксикама, как и иных медикаментов, останавливающих синтез простагландинов, может воздействовать на фертильность, по этой причине не предписывается для приема женщинам, планирующим беременность.

Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Использование медикамента может вызывать появление мигрени, головокружения и сонливости. При появлении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и исполнения иных потенциально губительных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Похожие статьи