Артрозилен

Артрозилен: инструкция по использованию и мнения

Латинское название: Artrosilene

Код ATX: M02AA10

Действующее вещество: кетопрофен (ketoprofen)

Изготовитель: Dompe Farmaceutici (Италия), ISTITUTO de ANGELI (Италия), Zellaerosol GmbH (Германия), Valpharma S.A. (Сан-Марино), Alfa Wassermann (Италия), Abiogen Pharma S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 12.07.2018

Цены в аптеках: от 177 руб.

Артрозилен

Артрозилен – медикамент с анальгезирующим, жаропонижающим и антисептическим действием.

Форма выпуска и состав

Лечебные формы выпуска Артрозилена:

  • капсулы: желатиновые, продолговатые, белого цвета корпус и темно-зеленая крышечка, в капсулах содержатся круглые гранулы от светло-желтого до белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
  • раствор для внутривенного/внутримышечного введения: прозрачный, немного желтоватый или бесцветный (в темных стеклянных ампулах по 2 мл, по 6 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной пачке);
  • суппозитории ректальные: от светло-желтого до белого цвета, однородные, торпедообразные (по 5 шт. в стрипах, по 2 стрипа в картонной пачке);
  • гель для наружного использования: прозрачный, светло-желтый, имеет отличительный запах (по 30 или 50 г в алюминиевых тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
  • аэрозоль для наружного использования: однородная почти белая или белая пена, которая формируется при выделении из баллона; содержимое баллона после выхода газа являет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до белого цвета (по 25 г в алюминиевых аэрозольных баллонах вместимостью 25 мл, по 1 баллону в картонной пачке в ассортименте с защитным колпачком и насадкой-распылителем).

В каждой пачке также содержится инструкция по использованию Артрозилена.

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 320 мг;
  • дополнительные элементы: повидон –27,857 мг; диэтилфталат – 2,286 мг; полимеры метакриловой и акриловой кислот –34,143 мг; карбоксиполиметилен – 32,857 мг; тальк –27 мг; стеарат магния –15,857 мг;
  • оболочка капсулы: диоксид титана (Е171), желатин; крышечка (дополнительно) – индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104).

Состав 1 мл раствора для уколов:

  • действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 80 мг;
  • дополнительные элементы: лимонная кислота, гидроксид натрия, вода для уколов.

Состав 1 суппозитория:

  • действующее вещество: лизиновая соль кетопрофена – 160 мг;
  • дополнительный элемент: полусинтетические глицериды.

Состав 100 мг геля:

  • действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 5 мг (кетопрофен – 3,125 мг);
  • дополнительные элементы: карбомер – 1 мг; троламин – 1,9 мг; полисорбат-80 – 0,8 мг; 95% этанол – 5 мг; метилпарагидроксибензоат – 0,1 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; очищенная вода – 0,086 мл.

Состав 100 мг аэрозоля:

  • действующее вещество: кетопрофен лизина (лизиновая соль кетопрофена) – 15 мг (кетопрофен – 9,375 мг);
  • дополнительные элементы: пропиленгликоль – 4 мг; полисорбат-80 – 4 мг; лавандово-неролиевый ароматизатор – 0,2 мг; повидон – 3 мг; смесь пропан-бутан – 1,25 мг; бензиловый спирт – 0,3 мг; очищенная вода – до 0,1 мл.

Фармацевтические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен производит антисептическое, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Угнетает синтез простагландинов, ингибируя ЦОГ (циклооксигеназу) I и II типа. Проявляет антибрадикининовую активность, упрочняет лизосомальные мембраны и задерживает процесс высвобождения из них ферментов, которые при хроническом воспалении содействуют разрушению тканей. Тормозит активность нейтрофилов, снижает выделение цитокинов.

Благодаря использованию кетопрофена снижается утренняя зажатость и припухлость суставов, повышается объем движений. В различие от кетопрофена, кетопрофена лизиновая соль являет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной pH и почти не производит раздражающего влияния на желудочно-кишечный тракт.

При использовании аэрозоля или геля Артрозилен обеспечивается локальный терапевтический эффект в отношении больных связок, мышц, суставов, сухожилий. Кетопрофен катаболического воздействия на суставной хрящ не производит.

Фармакокинетика

Капсулы, ректальные суппозитории, инъекционный раствор

  • капсулы: кетопрофен после перорального приема почти в полном объеме впитывается из желудочно-кишечного тракта, его биологическая доступность составляет более 80%. Сmах (предельная концентрация вещества) в плазме достигается за 4–10 часов, ее величина носит дозозависимый характер и составляет 3–9 мкг/мл. Т1/2 (период полувыведения) – 6,5 часов. Предельный лечебный эффект наблюдается на протяжении 4–24 часов. Пища понижает Сmах и удлиняет время ее достижения, вместе с тем AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не меняется;
  • суппозитории ректальные: кетопрофен после ректального использования оперативно впитывается. Время достижения Cmax – от 45 до 60 минут. Величина плазменной концентрации линейно зависит от принятой нормы.
  • инъекционный раствор: при парентеральном введении время достижения Сmах составляет 20–30 минут. Результативная концентрация сохраняется в течение 24 часов. В синовиальной жидкости лечебная концентрация сохраняется от 18 до 20 часов;

С белками плазмы, в основном с альбумином, связывается до 99% абсорбировавшегося кетопрофена. Vd (объем рассредоточения) находится в спектре от 0,1 до 0,2 л/кг. Через гистогематические преграды проникает легко, распределяется в органах и тканях. Вещество отлично проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Хотя в синовиальной жидкости концентрация кетопрофена некоторое количество ниже плазменной, она более неизменна (сохраняется до 30 часов).

Метаболизм кетопрофена случается в основном в печени, где вещество подвергается глюкуронидации со следующим образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение метаболитов осуществляется с мочой. С калом выводится до 1%. Не кумулирует.

Гель, аэрозоль для наружного использования

При наружном использовании кетопрофен впитывается небыстро.

Норма 50–150 мг геля через 5–8 часов создает уровень в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Биологическая доступность геля – примерно 5%.

Уровень кетопрофена в крови после нанесения аэрозоля составляет менее 0,1 мкг/мл, количество вещества (свободного или конъюгированного), экскретируемого в последующие 48 часов почками, равно 0,62% нормы медикамента. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости равён 0,2–2 мкг/мл (зависит от нанесенной нормы).

Показания к использованию

Капсулы, ректальные суппозитории

  • боли слабой/умеренной напряжённости, включая боли септического характера, послеоперационные/посттравматические боли (устранение);
  • ревматические/септические болезни, включая спондилоартриты, остеоартроз, ревматоидный/подагрический артрит, септическое травмирование околосуставных тканей (симптоматическое лечение).

Инъекционный раствор

Острый синдром болей при наличии следующих болезней/состояний (кратковременное лечение):

  • болезни костно-мышечной системы разной этиологии;
  • послеоперационный/посттравматический период;
  • септические процессы.

Гель, аэрозоль для наружного использования

  • мышечные боли неревматического/ревматического генеза;
  • септические болезни опорно-двигательного аппарата в остром и хроническом течении, включая анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный/псориатический артрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, ревматические поражения мягких тканей;
  • повреждения мягких тканей травматического генеза.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для Артрозилена во всех лечебных формах:

  • «аспириновая триада»;
  • беременность (III триместр) и период лактации;
  • гиперчувствительность к компонентам Артрозилена, и кроме того к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным антисептическим медикаментам.

Дополнительные абсолютные противопоказания для системного использования:

  • нарушения свертывания крови, включая гемофилию;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при обострении;
  • язвенный колит при обострении;
  • дивертикулит;
  • болезнь Крона;
  • пептическая язва;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет.

Дополнительные абсолютные противопоказания для наружного использования:

  • нарушение цельности кожных покровов;
  • экзема;
  • мокнущие дерматозы;
  • возраст до 6 лет.

Относительные (назначение Артрозилена во всех лечебных формах требует осмотрительности при наличии следующих заболеваний/состояний):

  • I и II триместры беременности;
  • пожилой возраст.

Относительные противопоказания при системном использовании Артрозилена:

  • табакокурение;
  • анемия;
  • алкоголизм;
  • сепсис;
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • артериальная гипертензия;
  • отеки;
  • гипербилирубинемия;
  • алкогольный цирроз печени;
  • печеночная недостаточность;
  • дегидратация;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • стоматит;
  • болезни крови, включая лейкопению.

Относительные противопоказания при наружном использовании Артрозилена:

  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • печеночная порфирия при обострении;
  • тяжелые функциональные нарушения почек/печени;
  • возраст от 6 до 12 лет.

Артрозилен, инструкция по использованию: метод и норма

Капсулы Артрозилен принимают внутрь, оптимальнее – синхронно/после приёма еды.

Суточная норма – 1 капсула (в 1 прием).

Возможно проведение продолжительного курса – от 3 до 4 месяцев.

Ректальные суппозитории

Артрозилен используют ректально.

Разовая норма – 1 суппозиторий, кратность использования – 2–3 раза в день.

Предельная суточная норма – 3 суппозитория, больным старого возраста – не больше 2 суппозиториев в день.

При функциональных нарушениях печени/почек нужно понижение нормы.

Инъекционный раствор

Уколы Артрозилена вводят внутримышечно или внутривенно.

Суточная норма – 160 мг.

Предельно – 320 мг в день, больным старого возраста – 160 мг в день.

В виде уколов Артрозилен используют недолго (до 3 дней), после чего переходят на использование капсул или суппозиториев.

Внутривенно раствор водят только в стационарных условиях. Для увеличения длительности действия Артрозилена рекомендовано проведение медленных внутривенных инфузий – не менее 30 минут.

Раствор для инфузии готовится на базе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор хлорида натрия, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера-ацетат, Рингера-лактат раствор по Хартману, коллоидный раствор декстрана в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе хлорида натрия.

При разведении Артрозилена в маленьких объемах (50 мл) раствора его вводят внутривенно болюсно.

Гель, аэрозоль для наружного использования

Гель и спрей Артрозилен используют наружно.

Предписанная разовая норма: гель – 3–5 г (примерно соответствует объему большой вишни), аэрозоль – 1–2 г (примерно соответствует объему грецкого ореха).

Медикамент наносят 2–3 раза в день, втирая его аккуратно до полного впитывания.

Продолжительность курса – до 10 дней (если нет других назначений медицинского специалиста).

Второстепенные действия

  • центральная и периферическая нервная система: общее болезненное состояние, гиперкинезия, головокружение, тремор, вертиго, тревожность, перепады настроения, раздражительность, галлюцинации, нарушение зрения;
  • пищеварительная система: дуоденит, боли в животе, гастрит, диарея, эзофагит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, мелена, гематемезис, увеличение уровня билирубина, печеночная недостаточность, гепатит, увеличение активности печеночных ферментов, увеличение размеров печени;
  • мочевыделительная система: болезненное мочеиспускание, отеки, цистит, гематурия;
  • сердечно-сосудистая система: синкопальные состояния, гипертензия, тахикардия, гипотензия, боль в грудной клетке, бледность, периферические отеки;
  • кроветворная система: тромбоцитопения, лейкоцитопения, лимфангит, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз, снижение протромбинового времени, васкулит, увеличение размеров селезенки;
  • дыхательная система: отек гортани, чувство спазма гортани, бронхоспазм, диспноэ, ларингоспазм, ринит;
  • раздражающие и дерматологические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), макулопапулезная сыпь, анафилактоидные реакции (отек глотки, слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек), зуд, эритематозная экзантема;
  • иные: нарушения менструального цикла, конъюнктивит, усиление потоотделения;
  • локальные реакции при наружном использовании: фотосенсибилизация, кожные проявления раздражающих реакций; при длительном использовании на обширных областях кожи – прогрессирование системных второстепенных эффектов;
  • локальные реакции при использовании суппозиториев: обострение геморроя, зуд, жжение, тяжесть в аноректальной области.

Сравнительно с кетопрофеном, лизиновая соль кетопрофена второстепенные реакции провоцирует существенно менее часто.

Передозировка

Случаи передозировки Артрозилена при системном использовании не зарегистрированы. При наружном использовании передозировка фактически нереальна, что связано с весьма низкой системной абсорбцией кетопрофена.

Терапия: мониторинг сердечной и дыхательной деятельности. В случае необходимости проводится симптоматическое лечение. Специфичного антидота нс существует. Гемодиализ нерезультативен.

Специальные указания

В период терапии нужно проведение регулярного надзора картины периферической крови и функционального состояния почек/печени.

В случае необходимости определения 17-кетостероидов Артрозилен за 2 дня до проведения изучения отменяют.

Терапия может маскировать признаки заболевания инфекционной болезни.

При бронхиальной астме использование Артрозилена может привести к прогрессированию приступа удушья.

Наружно медикамент можно наносить исключительно на неповрежденные области кожи. Необходимо избегать попадания Артрозилена в глаза и на слизистые оболочки.

Водные растворы лизиновой соли кетопрофена, и кроме того внешний гель можно применять при физиотерапевтической терапии (мезотерапии, ионофорезе): при проведении ионофореза медикамент наносится на негативный полюс.

Чтобы не допустить проявлений фото- и гиперчувствительности, в течение терапевтического курса предписано избегать влияния на кожу солнечных лучей.

Воздействие на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время использования Артрозилена от потенциально губительных видов работ, исполнение которых требует повышенной концентрации внимания и скорых психомоторных реакций, необходимо воздерживаться.

Использование при беременности и лактации

  • III триместр беременности, период грудного вскармливания: терапия противопоказана;
  • I и II триместры беременности: Артрозилен может использоваться преимущественно под медицинским наблюдением.

Использование в раннем возрасте

Возрастные ограничения по использованию Артрозилена:

  • гель, аэрозоль: детям до 6 лет – запрещены; детям 6–12 лет – рекомендуются с осмотрительностью;
  • капсулы, инъекционный раствор, ректальные суппозитории: детям до 18 лет запрещены.

При нарушениях функции почек

Артрозилен в виде капсул, раствора и суппозиториев при хронической почечной недостаточности использовать противопоказано.

Аэрозоль и гель Артрозилен при тяжких нарушениях почечной функции следует использовать с осмотрительностью.

При нарушениях функции печени

Использование Артрозилена требует осмотрительности:

  • капсулы, раствор и суппозитории: пациентам с алкогольным циррозом печени и печеночной недостаточностью;
  • гель, аэрозоль: при тяжких нарушениях печеночной функции.

Использование в старом возрасте

Пациентам старого возраста Артрозилен рекомендуется с осмотрительностью.

Лечебное взаимодействие

При комбинированном использовании Артрозилена с определенными медикаментами/веществами возможно прогрессирование следующих эффектов:

  • индукторы микросомального окисления в печени, включая этанол, трициклические антидепрессанты, фенитоин, фенилбутазон, барбитураты, рифампицин, флумецинол: усиление метаболизма кетопрофена (случается увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов);
  • антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, этанол: усиление их действия;
  • урикозурические, антигипертензивные медикаменты, диуретики: уменьшение их результативности;
  • другие нестероидные антисептические медикаменты, глюкокортикостероиды, этанол, кортикотропин: увеличение вероятности образования язв и появления желудочно-кишечных кровотечений, функциональных нарушений почек;
  • минералокортикоиды, глюкокортикоиды, эстрогены: усиление выраженности их второстепенных действий;
  • инсулин и пероральные гипогликемические медикаменты: усиление гипогликемического действия (может понадобиться коррекция нормы);
  • пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефамандол и цефотетан: увеличение вероятности появления кровотечений;
  • верапамил, нифедипин, литий, метотрексат: увеличение их плазменной концентрации;
  • вальпроат натрия: нарушение агрегации тромбоцитов;
  • колестирамин, антациды: уменьшение абсорбции кетопрофена.

Аналогами Артрозилена являются: Феброфид, Кетопрофен, Фастум, Орувель, Спазгель, Кетоспрей, Флексен, ВАЛУСАЛ, Артрум, Кетонал, Быструмгель.

Сроки и условия хранения

Хранить в сбережённом от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Баллон с аэрозолем перегревать недопустимо.

  • капсулы, ректальные суппозитории – 5 лет;
  • раствор для уколов, гель, аэрозоль – 3 года.

Условия отпуска из аптек

  • капсулы, раствор, суппозитории: по рецепту;
  • гель, аэрозоль: без рецепта.

Мнения об Артрозилене

Мнения об Артрозилене разные. Нередко пользователи советуют его как быстродействующее анестезирующее средство. В отдельных случаях при использовании медикамента в виде инъекционного раствора обращают внимание на болезненность в месте введения. Также периодически отмечают, что лечебное воздействие средства недостаточно или недолго.

При наружном использовании больше позитивных откликов о медикаменте в виде геля. Спрей Артрозилен оставляет после нанесения липкую пленку и имеет неэкономный расход. Стоимость медикамента оценивается как высокая.

Стоимость на Артрозилен в аптеках

Примерная стоимость на Артрозилен составляет: инъекционный раствор (6 ампул по 2 мл) –176–201 руб., капсулы (10 шт.) – 282–322 руб., гель (1 туба по 50 г) – 289–331 руб., аэрозоль (1 баллон по 25 мл) – 408–464 руб.

Похожие статьи