Артрозилен, раствор

Фармацевтическое действие

НПВС, производное пропионовой кислоты. Производит анальгезирующее, антисептическое и жаропонижающее действие. Механизм воздействия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена объясняется двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, и кроме того действием на биологическую активность иных нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Помимо того, кетопрофен владеет антибрадикининовой активностью, упрочняет лизосомальные мембраны, провоцирует существенное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен отлично абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (исходя из лечебной формы), при ректальном введении — через 45-60 мин, в/м введении — через 20-30 мин, в/в введении — через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Из-за выраженной липофильности оперативно проходит через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен отлично проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превосходит таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей стадии за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в существенно меньшей стадии через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения — около 2 ч, после в/м введения — 1.27 ч, после в/в введения — 2 ч.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-разрушительных болезней опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии септических болезней вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

  • Задать вопрос ревматологу
  • Приобрести лекарства
  • Посмотреть учреждения

Противопоказания

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для пилюль ретард); увеличенная восприимчивость к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального использования: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного использования: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Устанавливают персонально с учетом тяжести течения заболевания. Для приема внутрь для взрослых первичная суточная норма составляет 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения — норма зависит от применяемой лечебной формы. Для лечения острых состояний или устранения обострения хронического процесса вводят 100 мг в виде однократной в/м уколы. Далее кетопрофен используют внутрь или ректально.

Наружно — наносят на больную поверхность 2 раза/сут.

Предельная норма: при приеме внутрь или ректально — 300 мг/сут.

Второстепенные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; нечасто — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Раздражающие реакции: кожная сыпь; нечасто — бронхоспазм.

Локальные реакции: при использовании в форме свечей вероятны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при использовании в форме геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Лечебное взаимодействие

При синхронном использовании кетопрофена с иными НПВС увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) — возможно снижение их действия; с тромболитиками — увеличение риска развития кровотечений.

При синхронном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином — увеличение риска развития кровотечений; с медикаментами лития — возможно увеличение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет уменьшения его почечной экскреции.

При синхронном использовании с диуретиками увеличивается риск развития почечной недостаточности из-за снижения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При синхронном использовании с пробенецидом возможно снижение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление второстепенного действия метотрексата.

При синхронном использовании варфарина возможно прогрессирование тяжких, периодически фатальных кровотечений.

Специальные указания

С специальной осмотрительностью используют у пациентов с болезнями печени и почек, болезнями ЖКТ в анамнезе, диспептическими признаками заболевания, непосредственно после серьезных хирургических вмешательств. Во время лечения обязателен регулярный надзор функции печени и почек.

Беременность и лактация

Противопоказан к использованию в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности использование кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В случае необходимости использования кетопрофена в период лактации грудное вскармливание предписывается закончить.

Похожие статьи