Артрозан для уколов — официальная* инструкция по использованию

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное или группировочное название:

Лечебная форма:

раствор для внутримышечного введения

Состав на 1 мл

Мелоксикам — 6,00 мг

Дополнительные вещества: меглюмин — 3,75 мг, полоксамер 188 — 50,00 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100,00 мг, глицин — 5,00 мг, натрия хлорид — 3,00 мг, 1 М раствор натрия гидроксида — до рН 8,2-8,9, вода для уколов — до 1 мл.

Одна ампула (2,5 мл) включает 15 мг мелоксикама.

прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный антисептический медикамент

КодАТХ: М01АС06

Фармацевтические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным антисептическим медикаментом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и производит антисептическое, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное антисептическое действие мелоксикама установлено на всех обычных моделях воспаления. Механизм воздействия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов -известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте сепсиса в большей стадии, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти отличия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) сравнительно с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает лечебные воздействия НПВП, тогда как ингибирование непрерывно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за второстепенные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 доказана в разных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 представлена при применении в свойстве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Установлено, что мелоксикам (в нормах 7,5 и 15 мг) интенсивнее ингибировал ЦОГ-2, производя большее ингибирующее воздействие на продукцию простагландина Е2, активизируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, принимающего участие в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины нормы. В изучениях ex vivo представлено, что мелоксикам (в нормах 7,5 мг и 15 мг) не производит воздействия на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических изучениях второстепенные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом появлялись менее часто при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме иных НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это отличие в периодичности второстепенных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама менее часто наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Периодичность перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с использованием мелоксикама, была низкой и зависела от величины нормы медикамента.

Фармакокинетика

Мелоксикам целиком абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность сравнительно с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. По этой причине при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора нормы нет необходимости. После введения 15 мг медикамента внутримышечно пиковая концентрация в плазме (около 1,6 — 1,8 мкг/мл), достигается на протяжении примерно 60 — 96 мин.

Мелоксикам крайне отлично связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем рассредоточения низкий, примерно 11 л. Персональные отличия составляют 7-20 %.

Мелоксикам почти целиком метаболизируется в печени с образованием 4-х фармацевтически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60 % от величины нормы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей стадии (9 % от величины нормы). Изучения in vitro представили, что в настоящем метаболическом превращении значимую роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух иных метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины нормы медикамента) участвует пероксидаза, активность которой, вероятно, персонально варьирует. Выведение

Выводится в эквивалентной стадии через кишечник и почками, в основном в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной нормы, в моче в неизменном виде медикамент выявляется только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного использования. Мелоксикам показывает линейную фармакокинетику в нормах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, и кроме того слабо выраженная почечная недостаточность значительного воздействия на фармакокинетику мелоксикама не производит. Скорость выведения мелоксикама из организма существенно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема рассредоточения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, по этой причине у этих пациентов суточная норма не должна быть больше 7,5 мг.

Старые пациенты сравнительно с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У старых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики чуть-чуть ниже, чем у молодых пациентов. У женщин старого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, сравнительно с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к использованию

Стартовая терапия и кратковременное симптоматическое лечение при:

  • остеоартрите (артроз, разрушительные заболевания суставов);
  • ревматоидном артрите;
  • анкилозирующем спондилите;
  • иных септических и разрушительных болезнях костно-мышечной системы, подобных как артропатии, дорсопатии (к примеру, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и иные), сопровождающихся болью.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к активному компоненту или дополнительным компонентам медикамента.
  • Гиперчувствительность (в том числе и к иным нестероидным антисептическим медикаментам).
  • Полное или неполное совмещение бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, спровоцированных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных антисептических медикаментов по причине существующей вероятности перекрестной восприимчивости (в том числе в анамнезе).
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в степени обострения или не так давно перенесенные.
  • Септические заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в степени обострения.
  • Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность.
  • Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, и кроме того при доказанной гиперкалиемии). Активное заболевание печени.
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение, не так давно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз болезней свертывающей системы крови. Возраст до 18 лет. Беременность.
  • Период грудного вскармливания.
  • Терапия послеоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий. Сопутствующая терапия антикоагулянтами, потому что существует риск образования внутримышечных гематом.

С осмотрительностью

  • Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori).
  • Застойная сердечная недостаточность.
  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Цереброваскулярные заболевания.
  • Дислипидемия /гиперлипидемия.
  • Сахарный диабет.
  • Сопутствующая терапия антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
  • Заболевания периферических артерий.
  • Пожилой возраст.
  • Продолжительное применение НПВП.
  • Курение.
  • Частое использование алкоголя.
  • Использование при беременности и в период грудного вскармливания
  • Использование Артрозана противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, по этой причине использование Артрозана в период кормления грудью противопоказано.

Как медикамент, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может производить воздействие на фертильность, и по этой причине не предписывается женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу таких проблем, предписывается отмена приема медикамента.

Метод использования и нормы

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. В случае необходимости эта норма может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. Исходя из терапевтического эффекта эта норма может быть уменьшена до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. Исходя из терапевтического эффекта эта норма может быть уменьшена до 7,5 мг в день.

У пациентов с увеличенным риском второстепенных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие аспектов риска сердечно-сосудистых болезней) предписывается начинать лечение с нормы 7,5 мг в день (см. раздел «Специальные указания»). У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, располагающихся на гемодиализе, норма не должна быть больше 7,5 мг в день.

Общие рекомендации

Потому что потенциальный риск второстепенных реакций зависит от нормы и длительности лечения, следует применять предельно вероятные низкие нормы и продолжительность использования. Предельная рекомендуемая суточная норма — 15 мг.

Комбинированное использование

Не стоит использовать медикамент синхронно с иными НПВП. Итоговая суточная норма медикамента Артрозан®, используемого в виде различных лечебных формах, не должна быть больше 15 мг.

Внутримышечное введение медикамента представлено только на протяжении первых нескольких дней терапии. В последующем лечение продолжают с использованием пероральпых лечебных форм. Рекомендуемая норма составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, исходя из напряжённости болей и тяжести септического процесса.

Медикамент вводится при помощи глубокой внутримышечной уколы.

Медикамент недопустимо вводить внутривенно.

Принимая в расчет вероятную несовместимость, Артрозан , раствор для внутримышечного введения не стоит перемешивать в одном шприце с иными медикаментозными средствами.

Второстепенное действие

Ниже изложены второстепенные эффекты, связь которых с использованием мелоксикама, расценивалась как вероятная.

Второстепенные эффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом использовании, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как вероятная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по периодичности появления второстепенных эффектов применяются следующие категории:

крайне нередко (> 1/10);
нередко (> 1/100. 1/1,000. 1/10,000. 30 мл/мин) коррекция нормы нет необходимости.

Пациенты, принимающие синхронно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При появлении раздражающих реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) во время лечения нужно в обязательном порядке обратиться к медицинскому специалисту с целью решения вопроса о прекращении приема медикамента.

Мелоксикам, как и иные НПВП, может маскировать признаки заболевания заразных болезней.

Использование мелоксикама, как и иных медикаментов, останавливающих синтез простагландинов, может воздействовать на фертильность, по этой причине не предписывается для приема женщинам, планирующим беременность.

Не стоит использовать медикамент синхронно с иными НПВП. Воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Специализированных клинических изучений воздействия медикамента на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Тем не менее, следует принимать в расчёт возможность развития головокружения и сонливости, нарушения зрения и иных нарушений со стороны центральной нервной системы. Во время лечения пациентам нужно в обязательном порядке соблюдать осмотрительность при управлении транспортными средствами и занятием иными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл.

По 2,5 мл медикамента в ампулы вместимостью 5 мл из стекла 1 гидролитического класса с двумя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы.

По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без фольги. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул или 1 контурную ячейковую упаковку по 3 ампулы вместе с инструкцией по использованию помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сбережённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Изготовитель/организация, принимающая претензии потребителей:

450077, Россия, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,

Похожие статьи