Медикамент: артрозан ® действующее вещество: meloxicam код атх: m01ac06 кфг: нпвс. cелективный ингибитор цог-2 рег. номер: лс-001013 дата регистрации: 09.12.05 владелец рег. удост.: фармстандарт-лексредства оао

Лечебная ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, допускается наличие мраморности.

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Описание медикамента базируется на официально утвержденной инструкции по использованию.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

НПВС. Производит антисептическое, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Антисептическое действие связано с ингибированием активности ЦОГ-2 — специфичного фермента, принимающего участие в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей стадии мелоксикам блокирует ЦОГ-1, принимающую участие в синтезе простагландина, оберегающего слизистую оболочку ЖКТ и участвующего в регуляции кровотока в почках.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Отлично впитывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Синхронный приём еды не меняет всасывание. При применении медикамента внутрь в нормах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны нормам.

Css достигаются на протяжении3-5 дней. При продолжительном использовании медикамента (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые наблюдаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы – более 99%.

Спектр отличий между предельными и базальными концентрациями медикамента после его приема 1 раз/сут сравнительно мал и при норме 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при норме 15 мг — 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам проходит через гистогематические преграды, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови.

Мелоксикам почти целиком метаболизируется в печени с образованием 4 фармацевтически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от нормы), формируется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама (9% от нормы). При изучениях in vitro установлено, что биотрансформация случается при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух иных метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины нормы медикамента) участвует пероксидаза, активность которой, вероятно, персонально варьирует.

Выводится в эквивалентной стадии с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной нормы, в моче в неизмененном виде медикамент выявляется только в следовых количествах. T1/2 — 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в специальных клинических случаях

У лиц старого возраста клиренс медикамента понижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней стадии тяжести фармакокинетика мелоксикама значительно не изменяется.

ПОКАЗАНИЯ

— анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева);

— иных септических и разрушительных болезней, сопровождающихся болевым синдромом.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При ревматоидном артрите рекомендуемая норма составляет 15 мг/сут; после достижения лечебного эффекта норма может быть уменьшена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе медикамент прописывают в норме 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта норму можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите суточная норма составляет 15 мг.

Предельная суточная норма не должна быть больше 15 мг.

Медикамент принимают внутрь 1 раз/сут во время еды.

У пациентов с увеличенным риском развития второстепенных эффектов, и кроме того у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, располагающихся на гемодиализе, норма не должна быть больше 7.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования нет необходимости.

ВТОРОСТЕПЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или очевидное), увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, увеличение АД, чувство приливов.

Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Дерматологические реакции: увеличенная фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Раздражающие реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, раздражающий васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, кожная сыпь, крапивница.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

— почечная недостаточность тяжелой стадии (без проведения гемодиализа);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— "аспириновая" бронхиальная астма;

— детский возраст до 15 лет;

— лактация (грудное вскармливание);

— увеличенная восприимчивость к компонентам медикамента.

С осмотрительностью следует использовать медикамент у лиц старого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Медикамент противопоказан к использованию при беременности. В случае необходимости назначения медикамента в период лактации следует принять решение вопрос о прекращении грудного вскармливания.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ УКАЗАНИЯ

Необходимо соблюдать осмотрительность при использовании медикамента у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У подобных пациентов повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Необходимо соблюдать осмотрительность и контролировать показатели функции почек при использовании медикамента у пациентов старого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, и кроме того у пациентов с гиповолемией в конечном результате хирургических вмешательств.

Пациенты, синхронно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты должны быть информированы о том, что при возникновении раздражающих реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует обратиться к медицинскому специалисту с целью решения вопроса о прекращении приема медикамента.

Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Использование медикамента может спровоцировать прогрессирование ненужных эффектов (головная боль, головокружение, сонливость). По этой причине следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов, требующих концентрации внимания.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Признаки заболевания: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (на протяжении 1 ч после приема медикамента); в случае необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин форсирует выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ нерезультативны по причине высокой стадии связывания мелоксикама с белками крови. Специфичного антидота нет.

ЛЕЧЕБНОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При синхронном использовании с иными НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск появления эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При синхронном использовании с антигипертензивными медикаментами возможно уменьшение результативности действия последних.

При синхронном использовании с медикаментами лития возможно прогрессирование кумуляции лития и увеличения его токсического действия (предписывается надзор концентрации лития в крови).

При синхронном использовании с метотрексатом увеличивается вероятность появления анемии и лейкопении (представлено регулярное проведение общего анализа крови).

При синхронном использовании с диуретиками и с циклоспорином нарастает риск развития почечной недостаточности.

При синхронном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно уменьшение результативности действия последних.

При синхронном использовании с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), и кроме того с тромболитическими медикаментами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) повышается риск развития кровотечений (обязателен регулярный надзор показателей свертываемости крови).

При синхронном использовании с колестирамином повышается выведение мелоксикама через ЖКТ.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Медикамент отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Медикамент следует хранить в недоступном для детей, сухом, сбережённом от света месте. Срок годности – 2 года.

Похожие статьи