Артрозан уколы: инструкция по использованию

Артрозан уколы: инструкция по использованию

Лечебная форма

Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл.

Один мл раствора включает

действующее вещество: мелоксикам – 6 мг

дополнительные вещества: меглумин, полоксамер 188 (лутрол F68), гликофурол, глицин, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для уколов.

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные антисептические средства. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ M01AC06

Фармацевтические свойства

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Медикамент проходит через гистогематические преграды, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% предельной концентрации в плазме. Почти целиком метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармацевтическом отношении производных.

Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины нормы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей стадии (9% от величины нормы). Изучения in vitro представили, что в настоящем метаболическом превращении значимую роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух иных метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины нормы медикамента), участвует пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц старого возраста клиренс медикамента понижается. Объем рассредоточения низкий, и составляет, в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней стадии тяжести значительного воздействия на фармакокинетику мелоксикама не производит.

Выводится в эквивалентной пропорции с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной нормы, в моче в неизмененном виде медикамент выявляется только в следовых количествах. Период полувыведения (Т?) мелоксикама составляет от 13 до 25 часов.

Артрозан® – нестероидный антисептический медикамент (НПВП), владеющий антисептическим, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм воздействия связан с ингибированием синтеза простагландинов в конечном результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких нормах, продолжительном использовании и персональных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 понижается. В меньшей стадии действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), принимающую участие в синтезе простагландинов, оберегающих слизистую оболочку ЖКТ и участвующих в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 медикамент менее часто провоцирует эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Показания к использованию

Симптоматическое и кратковременное лечение септических и разрушительных болезней мышечно-суставной системы, сопровожда-ющихся болевым синдромом, в т.ч.:

— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева)

Метод использования и нормы

Внутримышечное введение медикамента представлено в первые 2-3 дня лечения.

В последующем лечение продолжают с использованием пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая норма составляет по 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки, исходя из напряжённости болей и тяжести септического процесса. Потому что потенциальный риск второстепенных реакций зависит от нормы и длительности лечения следует применять небольшие результативные нормы и в наименьшей степени вероятным коротким курсом.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, располагающихся на гемодиализе, норма не должна быть больше 7,5 мг в день.

Медикамент вводится при помощи глубокой в/м уколы. Содержимое ампул не стоит перемешивать в одном шприце с иными медикаментозными средствами. Медикамент недопустимо вводить внутривенно.

Второстепенные действия

— лейкопения, тромбоцитопения, анемия

Подразумевающим аспектом для появления цитопении является синхронное использование потенциально миелотоксических медикаментозных средств, в частности метотрексата.

— анафилактический шок, анафилактоидные реакции и иные реакции гиперчувствительности незамедлительного типа

— спутанность сознания, нарушения ориентации, эмоциональная лабильность

— головокружение, головная боль, сонливость

— конъюнктивит, нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения, возникновение пелены перед глазами

— шум в ушах, вертиго

— сердцебиение, увеличение артериального давления, ощущение прилива крови к лицу

— у предрасположенных пациентов возможно острое прогрессирование бронхиальной астмы

— стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или очевидное желудочно-кишечное кровотечение

— тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально способны приводить к смертельному исходу.

— гепатит, преходящие изменения показателей функции печени (увеличение активности трансаминаз или билирубина)

— токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдема, буллезные дерматиты, мультиформная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд

— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, изменения показателей функции почек (увеличение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), неудобство мочеиспускания, включая острую задержку мочи

— отеки, отечность в месте введения, болевые ощущения, уплотнение в месте введения

Противопоказания

— увеличенная восприимчивость к мелоксикаму или любому иному компоненту медикамента

— увеличенная восприимчивость к ацетилсалициловой кислоте и иным нестероидным антисептическим медикаментам. Артрозан® не стоит назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или иных НПВС наблюдались признаки заболевания бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница

— не стоит назначать пациентам, получающим антикоагулянты, принимая в расчет вероятный риск развития внутримышечной гематомы

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в стадии обострения или не так давно перенесенные

— неспецифический язвенный колит в стадии обострения, болезнь Крона

— выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой степени

— желудочно-кишечное кровотечение, не так давно перенесенное цереброваску-лярное кровотечение или системные расстройства свертываемости крови

— возрастающее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин

— декомпенсированная сердечная недостаточность

— послеоперационный синдром болей после аорто-коронарного шунтирования (накладывание обходных анастомозов)

— детский и юношеский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

Лечебные взаимодействия

При синхронном использовании с иными НПВП (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск появления эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При синхронном использовании с гипотензивными медикаментами возможно уменьшение результативности действия последних.

При синхронном использовании с медикаментами лития возможно прогрессирование кумуляции лития и увеличение его токсического действия (предписывается надзор концентрации лития в крови).

При синхронном использовании с метотрексатом возрастает второстепенное действие последнего на кроветворную систему (опасность появления анемии и лейкопении, представлено регулярное проведение общего анализа крови).

При синхронном использовании с диуретиками и циклоспорином нарастает риск развития почечной недостаточности.

При синхронном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно уменьшение результативности действия последних.

При синхронном использовании с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими медикаментами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) повышается риск развития кровотечений (обязателен регулярный надзор показателей свертываемости крови).

При синхронном использовании с колестирамином убыстряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При синхронном использовании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина нарастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Специальные указания

Как и при использовании иных НПВП, при лечении в любое время может появиться потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение, изъявление или перфорация как с наличием настораживающих признаков заболевания или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия подобных нарушений, зачастую, более значительны у старых людей.

Следует проявлять осмотрительность при лечении больных с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными признаками заболевания. Артрозан® следует отменить при появлении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

В связи с использованием Артрозана® изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (определенные из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе. Крупнейший риск этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, причем во множестве случаев реакция выражается на протяжении первого месяца лечения. Прием Артрозана® следует закончить при первом возникновении кожной сыпи, поражений слизистых или любом ином симптоме гиперчувствительности.

НПВП способны повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических болезней, инфаркта миокарда и инсульта, которые способны привести к смерти. Этот риск может увеличиться вместе с длительностью терапии. Пациенты с сердечно-сосудистыми болезнями или аспектами риска сердечно-сосудистых болезней способны подвергаться крупному риску.

НПВП ингибируют синтез простагландинов почек, которые играют дополнительную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек как правило восстанавливается до первоначального состояния.

Крупнейшему риску предрасположены старые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным заболеванием почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с использованием диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, подвергавшиеся обширному своевременному вмешательству, приведшему к гиповолемии. У подобных больных на старте лечения следует досконально контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.

В единичных случаях НПВП способны вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.

Норма Артрозана® у пациентов с терминальной степенью почечной недостаточности, располагающихся на гемодиализе, не должна быть больше 7,5 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин) уменьшение нормы нет необходимости.

Как и при использовании иных НПВП, периодически отмечается увеличение уровня трансаминаз в сыворотке крови или иных параметров функции печени. Во множестве случаев эти эффекты являли собой несущественное проходящее увеличение параметров выше естественных значений. Если такая патология является существенной или устойчивой, прием Артрозана® следует остановить и провести обязательное обследование пациента со следующим наблюдением.

Для больных с клинически неизменным циррозом печени уменьшение нормы нет необходимости.

Болезненные или ослабленные пациенты способны хуже переносить второстепенные эффекты, в таком случае обязателен доскональный надзор. Как и при использовании иных НПВП, следует проявлять осмотрительность при лечении старых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.

НПВП способны вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков. В конечном результате у пациентов, предрасположенных этим эффектам, может усилиться или обостриться сердечная недостаточность или гипертензия. Для пациентов группы риска предписывается клинический мониторинг.

Мелоксикам, как и любой иной НПВП, может маскировать признаки заболевания основного инфекционного заболевания.

Фертильность. Использование мелоксикама, как и любого иного медикамента, ингибирующего циклооксигеназу/синтез простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не предписывается женщинам, планирующим беременность.

Таким образом, для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или подвергаются изучениям в связи с бесплодием, следует изучить отмену приема мелоксикама.

Нюансы воздействия медикаментозного средства на способность управлять транспортным средством или иными потенциально губительными механизмами

Изучения воздействия на способность управлять автомобилем и применять механизмы не проводились. Однако, пациентов следует проинформировать о вероятном проявлении ненужных эффектов, подобных как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, иные нарушения центральной нервной системы. В случае появления любого из приведенных второстепенных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально губительными механизмами.

Передозировка

Признаки заболевания: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: симптоматическое. Специфичных антидотов нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2.5 мл медикамента в ампулы вместимостью 5 мл с двумя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы.

По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без фольги.

2 контурные упаковки по 5 ампул или 1 контурную упаковку по 3 ампулы вместе с инструкцией по медицинскому использованию на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сбережённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Похожие статьи