Artrozan — латинское название лечебного медикамента артрозан

Владелец регистрационного удостоверения:
ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА ОАО

Код ATX для АРТРОЗАН

Аналоги медикамента по кодам АТХ:

Перед применением медикамента АРТРОЗАН вы должны посоветоваться с медицинским специалистом. Такая инструкция по использованию рассчитана преимущественно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации изготовителя.

Клинико-фармацевтическая группа

05.009 (НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Дополнительные вещества: меглумин, полоксамер 188 (лутрол F68), гликофурол, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1M, вода д/и.

2.5 мл — ампулы вместимостью 5 мл (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.2.5 мл — ампулы вместимостью 5 мл (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.2.5 мл — ампулы вместимостью 5 мл (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармацевтическое действие

НПВП, относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Владеет антисептическим, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Механизм воздействия связан с ингибированием синтеза простагландинов в конечном результате избирательного торможения ферментативной активности ЦОГ-2, принимающей участие в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких нормах, продолжительном использовании и персональных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 понижается. В меньшей стадии действует на ЦОГ-1, принимающую участие в синтезе простагландинов, оберегающих слизистую оболочку ЖКТ и участвующих в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 медикамент менее часто провоцирует эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Мелоксикам проходит через гистогематические преграды. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.

Vd низкий и составляет в среднем 11 л.

Почти целиком метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармацевтическом отношении производных.

Основной метаболит, 5?-карбоксимелоксикам (60% от величины нормы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5?-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей стадии (9% от величины нормы). Изучения in vitro представили, что в настоящем метаболическом превращении значимую роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух иных метаболитов, составляющих соответственно 16% и 4% от величины нормы медикамента, принимает участие пероксидаза.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в эквивалентной пропорции с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной нормы, в моче в неизмененном виде мелоксикам выявляется только в следовых количествах.

Фармакокинетика в специальных клинических случаях

У лиц старого возраста клиренс медикамента понижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней стадии тяжести не производит значительного воздействия на фармакокинетику мелоксикама.

АРТРОЗАН: НОРМА

В/м введение медикамента представлено в первые 2-3 дня лечения. В последующем лечение продолжают с использованием пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая норма для в/м введения составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, исходя из напряжённости болей и тяжести септического процесса. Т.к. потенциальный риск второстепенных реакций, включая реакции со стороны пищеварительной системы, зависит от нормы и длительности лечения медикамент следует использовать в наименьшей результативной норме и в наименьшей степени вероятным коротким курсом.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой стадии, располагающихся на гемодиализе, норма не должна быть больше 7.5 мг/сут.

Медикамент вводят глубоко в/м. Содержимое ампул не стоит перемешивать в одном шприце с иными медикаментозными средствами. Медикамент недопустимо вводить в/в.

Передозировка

Признаки заболевания: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфичных антидотов и антагонистов нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ нерезультативны по причине высокой стадии связывания мелоксикама с белками крови.

Лечебное взаимодействие

При синхронном использовании с иными НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск появления эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При синхронном использовании с гипотензивными медикаментами возможно уменьшение результативности действия последних.

При синхронном использовании с медикаментами лития возможно прогрессирование кумуляции лития и увеличение его токсического действия (предписывается надзор концентрации лития в плазме).

При синхронном использовании с метотрексатом возрастает второстепенное действие последнего на кроветворную систему, что увеличивает риск появления анемии и лейкопении (представлено регулярное проведение общего анализа крови).

При синхронном использовании с диуретиками и циклоспорином нарастает риск развития почечной недостаточности.

При синхронном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно уменьшение результативности действия последних.

При синхронном использовании с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими медикаментами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) повышается риск развития кровотечений (обязателен регулярный надзор показателей свертывания крови).

При синхронном использовании с колестирамином убыстряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При синхронном использовании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина нарастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Беременность и лактация

Противопоказано использование медикамента при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование мелоксикама, как и иных медикаментов, останавливающих синтез простагландинов, может воздействовать на фертильность, по этой причине не предписывается для приема женщинам, планирующим беременность.

АРТРОЗАН: ВТОРОСТЕПЕННЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0.1-1% — преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или очевидное), стоматит;

Со стороны системы кроветворения: > 1% — анемия; 0.1-1% — лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: > 1% — зуд, кожная сыпь;

Со стороны дыхательной системы:

Со стороны ЦНС: > 1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — шум в ушах, сонливость;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — периферические отеки; 0.1-1% — увеличение АД, сердцебиение, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия, увеличение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов ощущений:

Раздражающие реакции: 0.1-1% — крапивница;

Условия и сроки хранения

Медикамент следует хранить в недоступном для детей, сбережённом от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Симптоматическое лечение септических и разрушительных болезней мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, включая:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
  • остеохондроз.

Противопоказания

  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
  • полное или неполное совмещение бронхиальной астмы,
  • рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или иных НПВП;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • септические заболевания кишечника (язвенный колит,
  • болезнь Крона в стадии обострения);
  • цереброваскулярное кровотечение или другие кровотечения;
  • гемофилия и иные расстройства свертываемости крови;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • хроническая почечная недостаточность у пациентов,
  • не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин); возрастающее заболевание почек,
  • в т.ч.
  • доказанная гиперкалиемия;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и юношеский возраст до 18 лет;
  • увеличенная восприимчивость к компонентам медикамента.

С осмотрительностью следует использовать медикамент у пациентов старого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); язвенное травмирование ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, тяжелые соматические заболевания.

Осмотрительность также нужно при продолжительном использовании НПВП, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии антикоагулянтами (к примеру, варфарин), антиагрегантами (к примеру, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (к примеру, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (к примеру, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин).

Специальные указания

Медикамент может менять свойства тромбоцитов, тем не менее не замещает превентивного действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых болезнях.

С осмотрительностью следует использовать медикамент у пациентов с указаниями в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и у пациентов, располагающихся на антикоагулянтной терапии. В таких ситуациях повышен риск появления эрозивно-язвенных болезней ЖКТ.

Нужно осмотрительность и надзор суточного диуреза и функции почек при использовании медикамента у пациентов старого возраста и у пациентов с сниженным ОЦК и уменьшённой клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после крупных хирургических операций).

При возникновении симптомов поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, устойчивое и значительное увеличение уровня трансаминаз и изменение иных показателей функции печени) прием медикамента следует закончить и обратиться к лечащему медицинскому специалисту.

После 2 недель использования медикамента обязателен надзор активности печеночных ферментов.

У пациентов с несущественным или умеренным уменьшением функции почек (КК ? 30 мл/мин) коррекция нормы нет необходимости.

Пациенты, принимающие синхронно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При появлении раздражающих реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) во время лечения нужно в обязательном порядке обратиться к медицинскому специалисту с целью решения вопроса о прекращении приема медикамента.

Мелоксикам, как и иные НПВП, может маскировать признаки заболевания заразных болезней.

Не стоит использовать медикамент синхронно с иными НПВП.

Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Использование медикамента может вызывать появление мигрени, головокружения и сонливости. При появлении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и исполнения иных потенциально губительных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование при нарушении функции почек

Противопоказано использование при хронической почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин); возрастающее заболевание почек, в т.ч. доказанная гиперкалиемия.

С осмотрительностью использовать у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин).

У пациентов с несущественным или умеренным уменьшением функции почек (КК > 30 мл/мин) коррекция нормы нет необходимости.

Использование при нарушении функции печени

Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Условия отпуска из аптек

Медикамент отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

р-р д/в/м введен. 15 мг/2.5 мл: амп. 3, 5 или 10 шт. ЛСР-004856/10 (2028-05-10 – 0000-00-00)

Похожие статьи