Фармакокинетика

Отлично впитывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Синхронный приём еды не меняет всасывание медикамента. При применении медикамента внутрь в нормах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны нормам. Css достигаются на протяжении 3–5 дней лечения. При продолжительном использовании медикамента (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При использовании нормы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при применении нормы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл. Почти целиком метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармацевтическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины нормы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей стадии (9% от величины нормы). Изучения in vitro представили, что в настоящем метаболическом превращении значимую роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух иных метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины нормы медикамента) участвует пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Медикамент проходит через гистогематические преграды, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц старого возраста клиренс медикамента понижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней стадии тяжести значительное воздействие на фармакокинетику мелоксикама не производит.
Выводится в эквивалентной пропорции с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной нормы, в моче в неизмененном виде медикамент выявляется только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.

Показания к использованию

Медикамент Артрозан используется в симптоматическом лечении септических и разрушительных болезней мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, включая:
— остеоартроз;
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
— остеохондроз;
— септические и разрушительные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Метод использования

Раствор медикамента Артрозан используется в/м; в первые 2-3 дня лечения. В последующем лечение продолжают с использованием пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая норма для в/м введения составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, исходя из напряжённости болей и тяжести септического процесса. Т.к. потенциальный риск второстепенных реакций, включая реакции со стороны пищеварительной системы, зависит от нормы и длительности лечения медикамент следует использовать в наименьшей результативной норме и в наименьшей степени вероятным коротким курсом.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой стадии, располагающихся на гемодиализе, норма не должна быть больше 7.5 мг/сут.
Медикамент вводят глубоко в/м. Содержимое ампул не стоит перемешивать в одном шприце с иными медикаментозными средствами. Медикамент недопустимо вводить в/в.
Таблетки Артрозан принимать внутрь, во время еды в суточной норме 7,5–15 мг.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. По обязательности норма может быть уменьшена до 7,5 мг/сут.
Остеоартроз, остеохондроз и иные септические и разрушительные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг/сут. При нецелесообразности норма может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут.
Предельная суточная норма не должна быть больше 15 мг. У пациентов с увеличенным риском развития второстепенных эффектов, и кроме того выраженной почечной недостаточностью, располагающихся на гемодиализе, норма не должна быть больше 7,5 мг/сут.

Похожие статьи