Артрозан таблетки: инструкция по использованию

Артрозан таблетки: инструкция по использованию

Лечебная форма

Одна таблетка включает

действующее вещество — мелоксикам – 15 мг,

дополнительные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский (повидон), тринатрия цитрат, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается несущественная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные антисептические медикаменты. Оксикамы.

Код АТС М01АС06

Фармацевтические свойства

Фармакокинетика

Отлично впитывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Синхронный приём еды не меняет всасывание. При применении медикамента внутрь в норме 15 мг его концентрация пропорциональна норме. Равновесные концентрации достигаются на протяжении 3-5 дней. При продолжительном использовании медикамента (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые наблюдаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Спектр отличий между предельными и базальными концентрациями медикамента после его приема один раз в день сравнительно мал и составляет – 0,8 — 2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax). Мелоксикам проходит через гистогематические преграды, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% предельной концентрации медикамента в плазме.

Почти целиком метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармацевтическом отношении производных. Основной метаболит 5, — карбоксимелоксикам (60% от величины нормы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5, — гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей стадии (9% от величины нормы). Изучения in vitro представили, что в настоящем метаболическом превращении значимую роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух иных метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины нормы медикамента) участвует пероксидаза, активность которой, вероятно, персонально вальирует.

Выводится в эквивалентной стадии с калом и мочой, в основном в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной нормы, в моче в неизменном виде медикамент выявляется только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц старого возраста клиренс медикамента понижается. Объем рассредоточения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней стадии тяжести значительным образом значительного воздействия на фармакокинетику мелоксикама не производит.

Фармакодинамика

Артрозан – нестероидный антисептический медикамент, владеющий анестезирующим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Антисептическое действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), принимающей участие в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей стадии мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), принимающую участие в синтезе простагландина, оберегающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и участвующего в регуляции кровотока в почках.

Похожие статьи